國(guó)際首次！省藥科院中醫(yī)藥研究所發(fā)現(xiàn)抗腫瘤活性新化合物

近日，省藥科院中醫(yī)藥研究所課題組從我國(guó)民間中草藥過(guò)山蕨(Asplenium ruprechtiiSa. Kurata)中發(fā)現(xiàn)了一種具有抗腫瘤活性的新型環(huán)阿爾廷類(lèi)(9,19-cycloartane)化合物，該化合物為國(guó)際上首次發(fā)現(xiàn)，相關(guān)成果已于2020年7月10日在線(xiàn)發(fā)表于該領(lǐng)域重要國(guó)際學(xué)術(shù)期刊《生物有機(jī)化學(xué)》(Bioorganic Chemistry)雜志上。

過(guò)山蕨又名過(guò)橋草、馬蹬草、還陽(yáng)草，主產(chǎn)于我國(guó)東北、華北等地，具有活血化瘀、止血、解毒等功效，臨床上用于治療血栓閉塞性脈管炎、子宮出血及神經(jīng)性皮炎等。該課題組在省藥科院院長(zhǎng)張岱州指導(dǎo)下，在國(guó)家重大新藥創(chuàng)制專(zhuān)項(xiàng)和山東省科技發(fā)展計(jì)劃等支持下，開(kāi)展了過(guò)山蕨中藥化學(xué)成分及其生物活性的系統(tǒng)研究，構(gòu)建了“中藥微量活性物質(zhì)快速識(shí)別、精準(zhǔn)獲取”關(guān)鍵技術(shù)體系，并成功篩選出一種具有生物活性的新型環(huán)阿爾廷類(lèi)化合物，經(jīng)細(xì)胞毒活性檢測(cè)，發(fā)現(xiàn)該化合物對(duì)白血病(HL60)細(xì)胞和人肝癌(HepG2)細(xì)胞具有較好的抑制作用，相關(guān)成果在線(xiàn)發(fā)表于《生物有機(jī)化學(xué)》(Bioorganic Chemistry)雜志(https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2020.104085)。

天然產(chǎn)物及其衍生物一直以來(lái)是創(chuàng)新藥物研究的主要熱點(diǎn)，目前超過(guò)50%的臨床應(yīng)用藥物都直接或間接來(lái)源于天然產(chǎn)物。該研究是省藥科院在創(chuàng)新藥物基礎(chǔ)性研究方面取得的突出成果，為后續(xù)的新藥開(kāi)發(fā)奠定了基礎(chǔ)，形成的關(guān)鍵技術(shù)也在行業(yè)內(nèi)進(jìn)行了推廣應(yīng)用，對(duì)推動(dòng)行業(yè)進(jìn)步具有積極作用。（王芳）